Dirigirse a los Microtúbulos es la Estrategia Farmacológica de Amplió Espectro Más Eficaz en la Quimioterapia Antitumoral, y la Investigación Actual se Centra en Reducir los Principales Inconvenientes :
La Neurotoxicidad y la Resistencia .
PM534 es un Nuevo Compuesto Sintético Derivado del estudio Estructura-Actividad-Relación sobre la Molécula natural PM742, aislada de la Esponja del orden Lithistida , familia Theonellidae , género Discodermia (du Bocage 1869). PM534 se dirige a todo el dominio de unión a Colchicina de la Tubulina, cubriendo cuatro de los cinco centros del modelo Farmacóforo .
Su afinidad Nanomolar y su alto tiempo de retención modulan una actividad Antitumoral Sorprendentemente alta que anula eficientemente dos mecanismos de resistencia en las Células (bombas de Desintoxicación y Sobreexpresión del Isotipo Tubulina βIII) .
Además, PM534 Induce una Inhibición Significativa del Crecimiento Tumoral en Modelos de Xenoinjerto de Ratón de CÁNCER DE PULMÓN DE CÉLULAS NO PEQUEÑAS HUMANO .
Nuestros Resultados presentan PM534, un Nuevo Compuesto Altamente Eficaz en Evaluación PRECLÍNICA Que se Encuentra Actualmente en su Primer Ensayo Clínico de Fase I en Humanos
.
PM534 es un Nuevo Compuesto Sintético Derivado del estudio Estructura-Actividad-Relación sobre la Molécula natural PM742, aislada de la Esponja del orden Lithistida , familia Theonellidae , género Discodermia (du Bocage 1869). PM534 se dirige a todo el dominio de unión a Colchicina de la Tubulina, cubriendo cuatro de los cinco centros del modelo Farmacóforo .