Tratamiento de Ratones Infectados con GC376 .


Coronavirus SARS-CoV-2
Interpretación creativa de partículas del virus SARS-COV-2 (imagen representativa)GALERÍA DE IMÁGENES DE FLICK / NIH

Para el estudio, los autores sometieron a GC376 a una modificación utilizando una he rramienta conocida como deuteration para probar su efectividad contra COVID-19. En esta técnica, una parte de todos los átomos de hidrógeno regulares se cambia por deuterio (un isótopo del hidrógeno).  La deuteración de fármacos ayuda a mejorar su potencia, mejorar la farmacocinética y reducir su toxicidad.

Los investigadores infectaron ratones K18-hACE2 con SARS-CoV-2. Estos ratones expresan el receptor ACE2, una proteína utilizada por el virus para invadir células humanas. Por lo tanto, han surgido como modelos animales efectivos para el estudio de COVID-19. Los ratones desarrollaron formas leves a letales de la enfermedad viral después de la exposición al virus. Después de esto, fueron tratados con GC376 deuterado. El tratamiento se administró 24 horas después de la infección.

Fuerte Acción Contra el SARS-CoV-2 .


Coronavirus SARS-CoV-2
Coronavirus SARS-CoV-2 (imagen representativa)PIXABAY

Se encontró que el tratamiento de los ratones infectados con GC376 deuterado 24 horas después de la infección permitió una mejor supervivencia en ellos en comparación con los ratones tratados con ratones tratados con vehículo. Vehículo se refiere a la disolución de un compuesto, en este caso, GC376, en aceite mineral o solución salina,   y se administra a los animales infectados.

Se encontró que la concentración del virus en los pulmones, o títulos, disminuyó, y se encontró que los cambios celulares dentro de las células infectadas mejoraron en comparación con los ratones tratados con vehículo. El equipo también descubrió a través de cristalografía de alta resolución que había interacciones de unión visibles con el 3CLpro de SARS-CoV-2  con formas deuteradas de GC376.

"En conjunto, las variantes deuteradas de GC376 tienen un excelente potencial como agentes antivirales contra el SARS-CoV-2", escribieron los autores del estudio . Actualmente, el GC376 deuterado se está examinando para un mayor desarrollo, lo que puede ayudar a que el fármaco sea mucho más potente contra el coronavirus.