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12 mayo 2008
Fajanu , Nuevo Compuesto Marino Diseñado y Sintetizado de la Suma de IB-01212+Luzopeptin+Triostin y Thiocoraline . American Chemical Society .
Thiocoraline es un potente compuesto antitumoral que ha demostrado actividad in vitro contra el Colon humano, de Células No Pequeñas del Cáncer de Pulmón, Mama, Riñón, Melanoma y Cáncer de Líneas Celulares, así como in vivo la actividad humana contra Xenoinjertos de Carcinoma. Thiocoraline inhibe la síntesis de ADN a las concentraciones que detener la progresión del ciclo celular y clonogenicity mediante la inhibición de la elongación actividad de la ADN Polimerasa. Thiocoraline, al igual que echinomycin y triostin, ha sido probado para relajarse negativamente supercoiled doble hundidos ADN y se unen a bisintercalation.Thiocoraline de ADN se compone de dos subpartes: a bicyclic nonribosomal peptídicas básico y dos de 3 hydroxyquinaldic ácido (3HQA) fracciones. Un estudio reciente demostró que el 3HQA sistema permite que un tricíclicos hidrógeno-la servidumbre conformación Thiocoraline que permite crear cuatro enlaces de hidrógeno entre sus principales peptídicas y el surco menor del GC-ricos en secuencias de intercalación en ADN.
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