Abstract
Chemical analysis of a Didemnum sp. (CMB-01656) collected during scientific Scuba operations off Wasp Island, New South Wales, yielded five new lamellarins A1 (1), A2 (2), A3 (3), A4 (4) and A5 (5) and eight known lamellarins C (6), E (7), K (8), M (9), S (10), T (11), X (12) and χ (13). Analysis of a second Didemnum sp. (CMB-02127) collected during scientific trawling operations along the Northern Rottnest Shelf, Western Australia, yielded the new lamellarin A6 (14) and two known lamellarins G (15) and Z (16). Structures were assigned to 1-16 on the basis of detailed spectroscopic analysis with comparison to literature data and authentic samples. Access to this unique library of natural lamellarins (1-16) provided a rare opportunity for structure-activity relationship (SAR) investigations, probing interactions between lamellarins and the ABC transporter efflux pump P-glycoprotein (P-gp) with a view to reversing multidrug resistance in a human colon cancer cell line (SW620 Ad300). These SAR studies, which were expanded to include the permethylated lamellarin derivative (17) and a series of lamellarin-inspired synthetic coumarins (19-24) and isoquinolines (25-26), successfully revealed 17 as a promising new non-cytotoxic P-gp inhibitor pharmacophore.
Copyright © 2012 WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim.
P.D. : No hay Tratamiento alguno para Tratar el Alzheimer y los Farmacos que estan en ensayos clinicos van cayendo uno detras de otro ... una lastima dada la envergadura e incidencia que va tomando la Enfemedad .
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Encontrar un tratamiento eficaz para la enfermedad de alzhéimer es una de los anhelos más buscados por los científicos. Uno de estos medicamentos que está en fase de investigación clínica es el bapineuzumab; sin embargo, la compañía Pfizer anunció que uno de los cuatro ensayos en los que estaba siendo probado, que incluía a personas que portan una variante de un gen llamado ApoE4 que los hace mucho más propensos a desarrollar enfermedad de alzhéimer, no ha dado resultados positivos y por eso se cancela. El fármaco, dijeron, no ha logrado mejorar la función cognitiva y la calidad de vida de los afectados, los objetivos primarios del ensayo, en comparación con los que tomaron placebo.
Se estima que 36 millones de personas en todo el mundo tienen algún tipo de demencia, incluyendo la enfermedad de alzhéimer. En un comunicado Pfizer ha dicho que un efecto secundario grave de tratamiento parece ser el edema o hinchazón en el cerebro, detectada por resonancia magnética. El mismo efecto secundario fue visto a mediados de la etapa de ensayos bapineuzumab, lo que llevó a los investigadores a trasladar a los pacientes a dosis más pequeñas del fármaco cuando el estudio llegó a su fase III.
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La Agencia Estadounidense del Medicamento (FDA, por sus siglas en ingles) ha aprobado el uso de everolimus, comercializado por Novartis con el nombre de 'Afinitor', para el tratamiento de las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos y HER2-negativo en combinación con exemestano y tras el fracaso terapéutico con letrozol o anastrozol.
"'Afinitor' es el primer y único tratamiento que incrementa la eficacia de la terapia hormonal, lo cual amplía de manera significativa el tiempo que las mujeres con cáncer de mama viven sin progresión del tumor. Esta aprobación redefine el tratamiento y el manejo de el cáncer de mama avanzado con receptores hormonales positivos y ofrece una oportunidad clave para los médicos y las pacientes", ha explicado el director de la división de cáncer de mama del departamento de Oncología Médica del Centro Médico contra el Cáncer MD Anderson de la Universidad de Texas (Estados Unidos), el doctor Gabriel Hortobagyi.
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En el Congreso de de la Asociación Americana de Oncología Médica celebrada el mes pasado en Chicago se han presentado las nuevas técnicas que se implantarán en los pacientes para curar los tumores o para proporcionarles más tiempo de vida normal.
Uno de los estudios más punteros es el llamado Emilia (en honor a una heroína antigua). Se trata de introducir un potente quimioterápico (DM1) en las células cancerígenas gracias a un fármaco (Trastuzumab) que tiene afinidad con las células tumorales de tipo HER2+, que causan alrededor del 20% de los cánceres de mama. El funcionamiento de asemeja al del caballo de Troya: el DM1 se une al trastuzumab y se inyecta por vía intravenosa para que llegue a las células infectadas, en este momento, el fármaco se introduce en ellas y una vez dentro, las moléculas de DM1 se desprenden del fármaco, y ya dentro de la célula, la destruyen.
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