*.- Resultados : This is the first time that pharmacokinetic results of SYL040012, a siRNA administered in eye drops, are reported. Levels of SYL040012 in plasma were below LOOQ, this result is explained by the short half-life of SYL040012 in this medium (below 5 min). SYL040012 was determined in aqueous humour at different times after administration. Results were correlated with topically administered doses. ADRB2 gene downregulation showed a good dose-response relationship. The inhibitory concentration 50 (IC50) value was calculated to be 9.2 nM by in vitro experiments. In vivo gene downregulation was observed in cornea and ciliary body from animals treated with SYL040012.Conclusions:
These results showed that levels of SYL040012, a siRNA, can be measured by MS-HPLC methods. Pharmacokinetic results proved that plasma levels were below LOOQ and ocular fluid levels correlated well with administered doses. In vivo and in vitro downregulation of ADRB2 verified that the mechanism of action of SYL040012 was mediated by RNA interference.
*.- Spain's Sylentis recently completed the first portion of a phase I/II trial of its own siRNA-based glaucoma drug, SYL040012, which targets adrenergic receptor beta-2 and is delivered topically rather than intravitreally (GSN 4/1/2010).
*.- Más de tres Millones de Estadounidenses padecen de Glaucoma, pero sólo la mitad lo sabe. *.- El Glaucoma es una enfermedad ocular que daña el nervio óptico. El glaucoma puede causar ceguera y, de hecho, es el principal causante de la pérdida total de la visión. Al contrario de lo que muchos creen, el Glaucoma no es una enfermedad exclusiva de las personas de edad avanzada. El trastorno también puede afectar a niños y adultos jóvenes.
*.- Los síntomas o signos del Glaucoma suelen no manifestarse en las primeras etapas de la enfermedad. Lamentablemente, la visión defectuosa a veces es el primer signo del Glaucoma. En otras circunstancias, los síntomas y signos del Glaucoma pueden incluir dolor en los ojos, visión nublada o con halos, ojos rojos, dolor de cabeza y náuseas.
*.- No existe cura para el Glaucoma, pero sí se dispone de tratamientos para el glaucoma, los que se dividen en dos categorías: medicación y cirugía. Ambos tratamientos del Glaucoma apuntan a disminuir la presión intraocular. Los medicamentos y las gotas oculares son remedios frecuentes, aunque pueden tener efectos secundarios y perder eficacia con el transcurso del tiempo. Si la presión intraocular no se puede tratar solamente con medicación o gotas oculares, es recomendable la cirugía, según el tipo de Glaucoma. El objetivo quirúrgico es drenar el líquido intraocular expandiendo el área de drenaje existente o crear una nueva salida para los líquidos....