12 mayo 2021

Cientificos Canadienses Creen Haber Encontrado el Inhibidor de Entrada Más Potente Hasta la Fecha . N-0385 Sería Novedoso , Prometedor y Altamente Potente Para " Multiples Variantes del COVID19 " .

 Investigadores Canadienses Lideran el Desarrollo y Pruebas de un Tratamiento Prometedor " Para Variantes COVID 19 " . 

11 de Mayo de 2021 .

* Un Nuevo Fármaco Antiviral Podría Mejorar los Resultados de COVID19 y las Tasas de Supervivencia , y es Altamente Eficaz Contra Múltiples Variantes , Según un Nuevo Estudio Dirigido Por Investigadores de la Universidad de Columbia Británica y la Universidad de Sherbrooke .

* El Fármaco, Llamado N-0385, Impide Que el Virus SARS-CoV-2 Entre en las Células Humanas a Través de sus Puertas de Enlace Celulares Favorecidas. 

* Los Resultados del Estudio Están Siendo Revisados Para su Publicación en una Revista Científica y Han Sido Subidos Como Preimpresión.

SARS-CoV-2 B.1.1.7, también llamada variante del Reino Unido. El verde representa DsRNA viral y rojo muestra proteína nucleocapsida viral - estos son ambos biomarcadores virales, e indican que la célula mostrada está infectada por SARS-CoV-2. Crédito: Dr. Guang Gao, UBC LSI IMAGING
SARS-CoV-2 B.1.1.7, también llamada variante del Reino Unido. El verde representa DsRNA viral y rojo muestra proteína nucleocapsida viral - estos son ambos biomarcadores virales, e indican que la célula mostrada está infectada por SARS-CoV-2. Crédito: Dr. Guang Gao, UBC LSI IMAGING





"En este estudio, informamos de un Fármaco de Moléculas pequeñas novedoso y altamente potente llamado N-0385, que actúa como el inhibidor de entrada más eficaz hasta la fecha", dice el Dr. François Jean, director del proyecto y profesor del departamento de microbiología e inmunología de la UBC.

 "Demostramos que la N-0385 es ampliamente protectora contra la infección y la mortalidad en ratones, y creemos que N-0385 tiene potencial como una opción viable de tratamiento temprano contra los COV SARS-CoV-2 emergentes."

Se necesitan urgentemente tratamientos viables para variantes de preocupación (COV) ya que llevan mutaciones en la proteína de pico de virus que les permiten propagarse más fácilmente y causar enfermedades más graves. Los COV también pueden ser más resistentes a los anticuerpos producidos por las vacunas.

Actualmente, la Organización Mundial de la Salud está supervisando tres COV. Estos incluyen B.117, conocido como la "variante del Reino Unido", B.1.351, identificado por primera vez en Sudáfrica, y P.1, identificado en Brasil.

"N-0385 Funciona Bloqueando TMPRSS2, una enzima responsable de cortar y cebar la Proteína de espiga viral para que pueda unirse y fusionarse con la membrana celular huésped, y liberar el material genético del virus", dijo el Dr. Jean.

"Es importante destacar que la N-0385 es un antiviral coronavirus de amplio espectro (nanomolar), que impide la infección por COV-2, incluyendo B.1117 y B.1.351", dice el Dr. Tirosh Shapira, becario postdoctoral en el laboratorio Jean, y coautor del artículo. "Se demostró protección en células pulmonares humanas cultivadas, pero también en organoides, un modelo avanzado casi humano de infección diferenciado de los pacientes donantes."

El desarrollo y pruebas de la N-0385 es una iniciativa transfronteriza financiada a través de las becas de investigación COVID-19 de los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (CIHR). La pequeña molécula fue desarrollada por los Doctores Richard Leduc, Éric Marsault, Pierre-Luc Boudreault y su equipo en la Universidad de Sherbrooke. La eficacia de N-0385 en células humanas y organoides humanos fue demostrada por el equipo del Dr. Jean en UBC FINDER,la instalación de biocontención de nivel tres de última generación fundada por el Dr. Jean en 2010.

Los investigadores de la Universidad de Cornell, dirigidos por el Dr. Héctor Aguilar-Carreño, y el becario postdoctoral y coautor del estudio, el Dr. Abrrey Monreal, demostraron que algunas dosis diarias únicas de N-0385 entregadas a través de la nariz mejoraron significativamente los resultados clínicos y la supervivencia de ratones genéticamente modificados infectados con SARS-CoV-2, sin efectos tóxicos detectables.

"Esperamos que esto, y los medicamentos relacionados, puedan tener aplicaciones más amplias en la lucha contra otros virus respiratorios que utilizan el mismo medio de entrada en las células huésped, incluidos los coronavirus establecidos, la gripe y otros virus", dijo el Dr. Jean.

Los investigadores están probando ahora otros fármacos que son similares en estructura a la N-0385 contra el SARS-CoV-2 y variantes, así como otros virus patógenos emergentes.

Esta investigación ha sido apoyada por el suplemento de variantes SARS-COV-2 del CIHR, Stream 2, CIHR COVID-Rapid Research Funding y Genome BC Rapid Response Funding (RRF) para proyectos de investigación e innovación COVID-19.

Informamos de un Fármaco de Moléculas Pequeñas Novedoso y Altamente Potente Llamado N-0385, Que Actúa Como el inhibidor de Entrada Más Eficaz Hasta la Fecha .