Los Científicos del Instituto de Investigación Scripps Han Creado un Nuevo Medicamento Que Puede Convertir al COVID-19 en un Presagio de su Propia Perdición .
El Fármaco , NMT5, descrito en un artículo reciente publicado en Nature Chemical Biology , cubre el SARS-CoV-2 con sustancias químicas que pueden modificar temporalmente el receptor ACE2 humano, la molécula a la que el virus normalmente se adhiere para infectar las células. Eso significa que mientras el virus está cerca, se inhibe su entrada a las células humanas a través del receptor ACE2; sin embargo, cuando el virus no está presente, ACE2 puede funcionar con normalidad.
"Lo Bueno de este Medicamento es Que en Realidad Estamos Volviendo el Virus Contra Sí Mismo", dice el autor principal Stuart Lipton, MD, Ph.D., presidente de Step Family Endowed y profesor de Scripps Research.
“Lo estamos Armando con pequeñas ojivas moleculares que terminan impidiendo que infecte nuestras células; es nuestra venganza contra el Virus .
Lipton y sus colegas probaron una biblioteca de compuestos con estructuras generales comparables a la memantina pero con ojivas farmacológicas adicionales. Identificaron a NMT5 como un candidato a fármaco con dos propiedades críticas: podría detectar y adherirse a un poro en la superficie del SARS-CoV-2, y podría modificar químicamente la ACE2 humana usando un fragmento de nitroglicerina como ojiva. El equipo se dio cuenta de que esto podría transformar el virus en un vehículo para su propia destrucción .
En el nuevo artículo, el grupo de Lipton caracterizó y probó NMT5 en células aisladas y en animales. Mostraron cómo NMT5 se adhiere firmemente a las partículas virales del SARS-CoV-2 a medida que los virus se mueven por el cuerpo. Luego, revelaron los detalles de cómo la droga agrega un químico (similar a la nitroglicerina) a ciertas moléculas si se acerca lo suficiente. Cuando el virus se acerca a ACE2 para infectar una célula, eso se traduce en que NMT5 agrega un "grupo nitro" al receptor. Cuando ACE2 se modifica de esta manera, su estructura cambia temporalmente, durante aproximadamente 12 horas, de modo que el virus SARS-CoV-2 ya no puede unirse a él para causar una Infección .
" Lo que es realmente hermoso es que esto solo reduce la disponibilidad de ACE2 localmente cuando el virus se acerca”, dice Lipton. “No derriba toda la función de ACE2 en otras partes del cuerpo, lo que permite la función normal de esta proteína ”.