PM1183 shows antitumor activity against a wide variety of tumor cells with mean IC50 values in the low nanomolar range. In living cells, PM1183 inhibits trans-activated transcription and blocks NER-dependent DNA repair inducing the formation of dsDNA breaks and the collapse of replication forks that need to be repaired by homologous recombination (HR). As expected, PM1183 is more active against homologous recombination (HR)-deficient cell lines. In this work, we evaluated the in vitro antitumor effect of PM1183 when combined with the PARP inhibitors ABT-88 (Veliparib, PARP-1 and -2), AZD-2281 (Olaparib, PARP-1), BSI-201 (Iniparib, PARP-1) and BMN-673 (PARP-1 and -2) (Selleck Chemicals, Houston, TX, USA) in a panel of human breast carcinoma cells with different BRCA1 status, including MCF-7 (BRCA1 +/+), MDA-MB-231 (BRCA1 +/-), HCC-1937 (BRCA1 -/-) and MDA-MB-436 (BRCA1 -/-).
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El cáncer de ovario es uno de los más agresivos, ya que de todas las neoplasias es el que con mayor facilidad puede llevar a la muerte y se desarrolla de manera regular entre las mujeres de 50 y 70 años.
NOTIMEXMAR /// 15 Marzo 2016 .
La FDA aprobó de manera reciente nuevos medicamentos para el cáncer de ovario, los cuales anulan la capacidad de una célula para reparar su ADN, informó la doctora Dolores Gallardo Rincón.
El inhibidor de PARP (poliribosa polimerasa ADP) se aceptó tras una prueba de acompañamiento diagnóstico para el tratamiento de pacientes con cáncer de ovario con mutación en los genes BRCA, explicó la especialista en un comunicado de la biofarmacéutica AstraZeneca.En México se diagnostican al año 4,000 casos nuevos de cáncer de ovario, el cual ocupa el segundo lugar por causa de muerte y es considerado la tercera afección más frecuente del aparato reproductor femenino, dijo Gallardo Rincón, responsable del programa Cáncer de Ovario del Instituto Nacional de Cancerología (INCan).
El cáncer de ovario es uno de los más agresivos, ya que de todas las neoplasias es el que con mayor facilidad puede llevar a la muerte y se desarrolla de manera regular entre las mujeres de 50 y 70 años.
Tres de cada cuatro mujeres con cáncer ovárico sobreviven un año después de haberse detectado la enfermedad, siempre y cuando el diagnóstico haya sido tratado desde el inicio, ya que éste se recibe antes de que el cáncer se despliegue por fuera del ovario.
El doctor Jonathan Ledermann indicó que el ensayo clínico de la sustancia olaparib (Lynparza) bloquea la proteína PARP que evita la regeneración de los genes alterados dentro de la cadena del ADN, por lo que se le conoce como un inhibidor selectivo y de precisión.
“La fórmula tiene la peculiaridad de impedir que las células cancerígenas se reproduzcan a través de un método de bloqueo y reparación”, explicó el especialista.
Cuando el cáncer se detecta en una etapa tardía dicho tratamiento puede convertir a la enfermedad en un padecimiento crónico, lo que abre una nueva esperanza de vida para las pacientes, dijo el también profesor de oncología médica de la University College de Londres.