PLOCABULIN // China . Síntesis de los Análogos de la Plocabulina y su Estudio Preliminar de la Relación Estructura-Actividad . Post By Science Septiembre 2021 .

Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

Available online 8 September 2021.

Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai, 201203, China .

La Plocabulina, un Policétido Natural Marino Aislado de la Esponja Lithoplocamia lithistoides, es un Nuevo y Potente Agente Desestabilizador de Microtúbulos . 

Guiados Por el Modo de Unión Informado, se han Diseñado Varios Análogos Nuevos de Plocabulina Mediante la Eliminación de la Cadena Alifática derecha y la Modificación Adicional del Grupo Carbamato y la Unidad de Enamida. 

Los Resultados Preliminares Indican Que se Permite Que la Cadena Alifática Derecha en Plocabulina se Elimine con una Pequeña Pérdida de Actividad, el Grupo Carbamato Juega un Papel en la Actividad y, en Particular, la Unidad de Enamida Tiene un Efecto Importante Sobre la Actividad .

 Este Nuevo Hallazgo Ayudará al Diseño de Nuevos y Potentes Agentes de Unión a Tubulina Basados ​​en Plocabulina.