European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics . Volume 198, May 2024 .
El ETOPÓSIDO (VP16) se usa comúnmente en el Tratamiento del Cáncer de Pulmón de Células Pequeñas ( CPCP ) en la Práctica Clínica .
Sin embargo, reacciones adversas graves, como la toxicidad por supresión de la médula ósea, limitan su aplicación clínica .
Aunque se informaron varios estudios sobre liposomas VP16, no se encontró ninguna mejora significativa en la toxicidad de la supresión de la médula ósea y hubo una falta de validación de modelos animales para efectos antitumorales in vivo .
Por lo tanto, intentamos desarrollar una formulación liposomal PEGilada que encapsulara efectivamente VP16 (VP16-LP) y evaluó su efecto terapéutico y toxicidad a nivel celular y en modelos animales .
Primero, Optimizamos el proceso de preparación de VP16-LP utilizando un diseño experimental ortogonal y luego los preparamos en polvo liofilizado para mejorar la estabilidad de almacenamiento del producto .
Los Resultados Mostraron Que el Polvo Liofilizado de VP16-LP Exhibió Buena Dispersabilidad y Estabilidad Después de la Redispersión . Además, en Comparación con la Inyección de VP16 Comercializada, las VP16-LP Exhibieron Características de Liberación Sostenida del Fármaco .
A Nivel Celular, las VP16-LP Mejoraron la Absorción Celular de Fármacos y Exhibieron una Fuerte Actividad Citotóxica . En modelos animales, las VP16-LP podrían Apuntar y Agregarse en Tumores y exhibir un mayor efecto Antitumoral que la inyección de VP16 después de la Inyección Intravenosa .
Lo Más Importante es Que los Resultados del Análisis Hematológico Mostraron Que las VP16-LP Aliviaron Significativamente la Toxicidad del Fármaco Por Supresión de la Médula Ósea .
En Resumen, Nuestro Estudio Confirmó Que los Liposomas Pegilados Podrían Mejorar la Eficacia Terapéutica y Reducir la Toxicidad de VP16, LO QUE DEMOSTRÓ QUE LOS VP16-LP TENÍAN UN ENORME POTENCIAL DE APLICACIÓN CLÍNICA .